ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4Н-ПИРИДО[4',3':5,6]ПИРАНО[2,3-^ ПИРИМИДИНА (ANTIFUNGAL ACTIVITY OF THE NEW DERIVATIVES OF 4H-PYRIDO[4', 3 :5,6] PYRANO[2,3-D]PYRIMIDINE)

Щербак О.Н., Андреева И.Д., Казмирчук В.В., Лошко Г.А.
Shcherbak O., Andreieva I., Kazmirchuk V., Loshko G.

Author address: 

ГУ «Институт микробиологии и иммунологии им. И. И. Мечникова Национальной академии медицинских наук Украины», г. Харьков, Украина
SI «Mechnikov institute of microbiology and immunology of the National Academy of Sciences of Ukraine», Kharkov, Ukraine

Abstract: 

Цель исследования - изучение антифунгальной активности новых производных 4Н-пиридо[4',3':5,6] пирано[2,3^]пиримидина против музейных и клинических штаммов возбудителей микозов из родов Trichophyton, Epidermophyton и Aspergillus.

Материалы и методы. Изучали 18 производных 4Н-пиридо [4',3':5,6]пирано[2,3^]пиримидина, синтезированные на кафедре органической химии национального фармацевтического университета МЗ Украины. Исследование проводили методом двукратных серийных разведений в агаризованной среде Сабуро. В экспериментах использовали 9 тест-штаммов: A. niger АТСС 704, 2 штамма

E.    floccusum, 4 клинических изолята T. rubrum и по 1 клиническому штамму Aspergillus niger и A. flavus. Микробная нагрузка составила 106 КОЕ/мл. Критерием оценки активности служили минимальные ингибирующие концентрации исследуемых веществ (МИК). В качестве контроля были взяты субстанции флуконазола и гексетидина.

Результаты. У большинства исследованных новых синтетических соединений с пиримидиновым фрагментом выявили высокую степень и широкий спектр анти-фунгальной активности. Более 70 % изученных веществ проявили активность в диапазоне МИК 3,9-31,2 мкг/мл против штаммов T. rubrum, E. floccosum, A. niger и A. flavus, что существенно превзошло действие препаратов сравнения (р<0,05). При анализе химической структуры веществ с наиболее выраженным противогрибковым эффектом обнаружили, что данные соединения имели радикалы, содержащие фтор, метильные, метоксильные заместители в арильном фрагменте и алифатический ацетамидный заместитель или фрагмент тиона в 4-м положении молекулы.

Выводы. Подтверждена перспективность исследований производных данного ряда веществ с конечной целью создания на их основе оригинальных противогрибковых средств.

2012

Full conference title: 

RUSSIAN-CHINESE SCIENTIFIC-PRACTICAL CONFERENCE ON MEDICAL MICROBIOLOGY AND CLINICAL MYCOLOGY (XV KASHKIN READING)
    • All Russian CMMCM XV