АНТИФУНГАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ 2-(6-ГИДРОКСИМЕТИЛ-9-МЕТИЛ-2-(2’- МЕТОКСИФЕНИЛ)-5Н-ПИРИДО[4’,3’:5,6] ПИРАНО[2,3-^ПИРИМИДИН-4-ИЛСУЛЬФАНИЛ) АЦЕТАМИДА (THE ANTIFUNGAL ACTIVITY OF THE 2-(6-HYDROXYMETHYL-9-METHYL-2-(2’-METHOXYPHENYL)-5H-PYRIDO[4’, 3’: 5,6] PYRA)

Щербак О.Н., Андреева И.Д., Казмирчук В.В.
Shcherbak O.N., Andreieva I.D., Kazmirchuk V.V.

Author address: 

Институт микробиологии и иммунологии им. И. И. Мечникова НАМН Украины, Харьков, Украина
I. I. Mechnikov Institute of Microbiology and Immunology of NAMS of Ukraine, Kharkov, Ukraine

Abstract: 

THE ANTIFUNGAL ACTIVITY OF THE 2-(6-HYDROXYMETHYL-9-METHYL-2-(2’-METHOXYPHENYL)-5H-PYRIDO[4’, 3’: 5,6] PYRANO[2,3-D]PYRIMIDINE-4-YLSULFANYL) ACETAMIDE

Цель исследования - изучение антифунгальной активности нового производного ацетамидов 5Н-пиридо[4',3':5,6]пирано[2,3-фи-римидина в отношении музейных и клинических штаммов возбудителей грибковых инфекций.

Материалы и методы. Изучали противогрибковое действие    2-(6-гидроксиметил-9-метил-2-(2'-метоксифенил)-5Н-пири-

до[4',3':5,6]пирано[2,3^]пиримидин-4-илсульфанил)аце-    тамида,

синтезированного на кафедре органической химии Национального фармацевтического университета МЗ Украины. Исследование ан-тикандидозной активности проводили методом двукратных серийных разведений в жидких питательных средах. Активность нового соединения против плесневых грибов и дерматомицетов определяли методом двукратных серийных разведений в агаризованной среде Сабуро. В экспериментах использовали 10 штаммов грибов рода Candida, 3 - Aspergillus, 4 - Trichophyton, 2 - Epidermophyton. Микробная нагрузка составила 106 КОЕ/мл. Критерием оценки активности служили минимальные ингибирующие концентрации исследуемого вещества (МИК). В качестве контроля выбраны субстанции противогрибкового препарата флуконазола и антисептика гексетидина.

Результаты. Установлена высокая активность нового производного 5Н-пиридо[4',3':5,6]пирано[2,3-фиримидина в отношении широкого спектра культур Candida spp., в том числе - резистентных к флуконазолу клинических изолятов C. albicans, C. famata, C. kefyr, C.    rugosa, а также возбудителей аспергиллеза и дерматомикозов (МИК в диапазоне 2,0-31,2 мкг/мл, р < 0,05 в сравнении с контрольными препаратами).

Выводы. Полученными результатами подтверждена высокая антифунгальная активность 2-(6-гидроксиметил-9-метил-2-(2'-ме-токсифенил)-5Н-пиридо[4',3':5,6]пирано[2,3^]пиримидин-4-илсуль-фанил)ацетамида и перспективность нового соединения для использования в качестве действующего вещества в предлагаемых фармацевтических композициях с антимикотическим действием.
 

2014

Full conference title: 

RUSSIAN-CHINESE SCIENTIFIC-PRACTICAL CONFERENCE ON MEDICAL MICROBIOLOGY AND CLINICAL MYCOLOGY (XVII KASHKIN READING)
    • All Russian CMMCM XVII